石油が発見されたのは古代であり、メソポタミアやエジプト等で防水のために用いられたり、防腐剤などの材料として使われた例が知られている。また、燃えるという性質は広く知られており、日本でも燃ゆる水として天智天皇に献上されている。しかし、使い勝手が悪かったためか、燃料として用いられることが一般的になったのは18世紀に入ってからである。これらの歴史は石油の項に詳しい。
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石油が化学製品の材料として用いられるようになったのはごく最近のことである。その鏑矢となったのは1920年にアメリカのスタンダード・オイル社がプロピレンからイソプロパノールを合成したことであると考えられている。それ以降急速に石油から化学製品が作られるようになった。たとえばポリエチレンや、ナイロンのような合成繊維や合成樹脂のみならず、酢酸やアルコールのような発酵によって作られていた化合物も石油を材料として作られるようになった。身近な化学製品の大半は石油から作られているといっても過言ではないほどである。故に、石油化学は工業化学の王者と位置づけられている。
石油が有限の資源であり無限に採取できるものでない以上、石油化学は今後衰退するかもしれないと考えられている。石油は雑多で複雑な化合物の混合物であり、石油に含まれている物質をいちから合成するのは大変な労力であることから、石油を燃料として用いることをやめ、化学製品の材料としてだけ利用しようという動きもある。